離子通道的分類、篩選方法、檢測和服務

瀏覽次數：2858　發布日期：2021-7-1　來源：http://www.activeinhibitor.com/xw/865.html

　　您說“萬事皆可卷”，小編說“萬事皆可篩”。您說新藥開發像大海撈針？那是因為還不會“篩”啊！MCE 提供“開掛”服務，專治“不會篩”

　　在鄭重介紹離子通道之前，小編要大聲說出我們目的：助力中國科研！

　　好嘛，實際行動不就又來了：上線離子通道篩選平臺，提供形式多樣的高表達細胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價服務。

　　離子通道

　　離子通道（Ion Channel）是一類跨膜的大分子孔道蛋白，可允許特定類型離子在電化學梯度驅動下穿過細胞膜，從而完成信號傳導、細胞興奮性調節等生理功能，已成為當前藥物研發中僅次于蛋白激酶、G 蛋白偶聯受體（GPCRs）的第三大類藥物靶點。此外，離子通道在評估藥物安全性方面也至關重要。例如，hERG （Kv11.1）編碼的鉀通道介導一種延遲整流鉀電流（IKr），IKr 抑制是藥物導致 QT 間期延長的重要機制。

　　圖 1. 離子通道

　　hERG Channel Block → Action Potential →

　　Prolonged QT Interval → Torsades de Pointes

　　MCE 綜合虛擬篩選與實驗篩選，更有 600 萬+現貨化合物，致力于為藥物高通量篩選提供一站式解決方案，加速新藥發現。全新上線的離子通道篩選平臺，同時具有手動膜片鉗系統、高通量自動化膜片鉗系統、基于熒光的高通量離子通道檢測系統，可以提供形式多樣的高表達細胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價服務 推薦閱讀：氟芬那酸 Flufenamic acid

　　離子通道分類

　　離子通道的開放和關閉，稱為門控（Gating）。根據其激活機制，離子通道可分為配體門控（Ligand-gated）、機械門控（Mechanically-gated）和電壓門控（Voltage-gated）等。

　　配體門控離子通道因與配體結合而開啟，以受體名稱命名。機械門控通道是一類感受細胞膜表面應力變化，實現胞外機械信號向胞內轉導的通道。電壓門控離子通道因膜電位變化而開啟或關閉，以最容易通過的離子命名，如鉀通道、鈉通道、鈣通道、氯通道等。

　　圖 2. 離子通道的類型

　　MCE 建立了針對 hERG、Nav1.7、TRPA1、KCNQ2 等離子通道的高通量篩選方法，可提供形式多樣的高表達細胞系、神經元的離子通道檢測服務。

　　圖 3. 離子通道篩選類型

　　離子通道篩選方法

　　電生理膜片鉗（Patch clamp technique）是一種通過記錄離子通道的離子電流，反映細胞膜上單一（或多個）離子通道分子活動的技術。MCE 擁有多套手動膜片鉗（Manual patch clamp）及全自動膜片鉗（Automated patch clamp）系統，可以滿足不同客戶的篩選通量需求。

　　離子通道篩選流程

　　離子通道篩選的主要流程包括配制液體、制備樣品、制備微管電極、形成高阻封接、進行數據采集和分析等。