天然產物二甲雙胍在抗糖尿病藥物研究中的應用
糖尿病以血糖升高為主要標志，可引起身體多系統的損害。日前，第一個糖足潰瘍天然藥物速必一®”香雷糖足膏上市，可調控慢性潰瘍因高血糖而失衡的巨噬細胞，進而改善炎癥、促進組織修復，為糖尿病足治療帶來新希望。
圖 1. Ⅱ 型糖尿病的并發癥[2]。
表 1. 治療糖尿病的藥物分類。
盡管減肥和改變生活方式對于 Ⅱ 型糖尿病的治療很有效[3]，但是患者的接受性和依從性卻很差。目前，盡管臨床上已經有多種合成的抗糖尿病藥物在使用，但是這些藥物會帶來多種的副作用，比如體重增加、低血糖、心力衰竭等，這限制了它們的應用。大量證據表明，中草藥及其活性成分具有抗糖尿病的特性，毒性和不良反應較小[2]。
來源于天然產物的抗糖尿病藥物一直被應用，如天然產物 Galegine 的衍生物二甲雙胍 (Metformin) 是治療 Ⅱ 型糖尿病的基礎藥物，已經在臨床使用超過 50 年[6]。天然產物 Phlorizin 的衍生物達格列凈 (Dapagliflozin) 類降糖藥物是 SGLT2 的抑制劑，相比其他抗糖尿病藥物具有心臟和腎臟保護作用，這為有心血管疾病的患者提供了一個新的重要的選擇[5][6]。
圖 2. 二甲雙胍抑制肝糖輸出的分子機制[4]。
此外，各種結構類型的天然產物都表現出抗血糖作用，如黃酮類天然產物 Baicalein 通過提高糖尿病小鼠胰島細胞的存活率，可以顯著改善高血糖、糖耐量和血胰島素水平[7]。多酚類天然產物 Curcumin 對降低血糖和糖化血紅蛋白（HbA1C）水平以及改善胰島素敏感性具有顯著作用[8]。萜類天然產物 Abscisic acid 可以刺激胰腺細胞釋放胰島素，并在體外調節 GLUT4-介導的葡萄糖攝取[9]。生物堿類天然產物 Berberine 可以降低血糖水平，增加胰島素分泌，降低體重和脂質水平，并減輕糖耐量和胰島素抵抗[10]。總之，天然產物為尋找新的抗糖尿病藥物提供了充足的物質基礎，使得尋找高效低毒的抗糖尿病藥物成為可能。
▐ 關于 MCEMCE 可提供 10,000+ 天然產物，結構多樣且進行系統分類，來源信息明確，質控嚴格。MCE 擁有抗糖尿病相關天然產物，部分產品如下：
參考文獻：
[1] C.D. Mathers, et al. Projections of global mortality and burden ofdisease from 2002 to 2030, PLoS Med. 3 (2006) e442.
[2] Xu L, et al. Natural products for the treatment of type 2 diabetes mellitus: Pharmacology and mechanisms. Pharmacol Res. 2018 Apr;130:451-465.
[3] Beccuti G, et al. Timing of food intake: Sounding the alarm about metabolic impairments? A systematic review. Pharmacol Res. 2017 Nov;125(Pt B):132-141.
[4] Foretz M, et al. Metformin: from mechanisms of action to therapies. Cell Metab. 2014 Dec 2;20(6):953-66.
[5] Li L, et al. Dapagliflozin Alleviates Hepatic Steatosis by Restoring Autophagy via the AMPK-mTOR Pathway. Front Pharmacol. 2021 May 17;12:589273.
[6] Deeks ED, et al. Canagliflozin: A Review in Type 2 Diabetes. Drugs. 2017 Sep;77(14):1577-1592.
[7] Fu Y, et al. Baicalein Protects against Type 2 Diabetes via Promoting Islet β-Cell Function in Obese Diabetic Mice. Int J Endocrinol. 2014;2014:846742.
[8] El-Azab MF, et al. Novel role of curcumin combined with bone marrow transplantation in reversing experimental diabetes: Effects on pancreatic islet regeneration, oxidative stress, and inflammatory cytokines. Eur J Pharmacol. 2011 May 1;658(1):41-8.
[9] Magnone M, et al. Microgram amounts of abscisic acid in fruit extracts improve glucose tolerance and reduce insulinemia in rats and in humans. FASEB J. 2015 Dec;29(12):4783-93.
[10] Kong WJ, et al. Berberine reduces insulin resistance through protein kinase C-dependent up-regulation of insulin receptor expression. Metabolism. 2009 Jan;58(1):109-19.
Copyright(C) 1998-2025 生物器材網 電話：021-64166852;13621656896 E-mail：info@bio-equip.com