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2159 次 KRAS 抑制劑及相關信號通路在腫瘤模型研究中的應用 2022-10-10
關于 KRAS 及相關信號通路KRAS 基因是一種人類癌癥中突變頻繁的原癌基因，屬于 RAS 超家族，該家族成員還包括 H-RAS 和 N-RAS。約有 30% 的人類癌癥攜帶 RAS 突變，KRAS 更是 RAS 突變中最常見的
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1056 次 攻克磷酸酶、轉錄因子、KRAS三種“不可成藥”靶點的應對策略 2021-11-17
不可成藥的三大類靶點傳統(tǒng)的藥物靶點絕大部分是具有適合的結合位點和明確的活性位點的蛋白質。藥物分子往往通過“占位驅動”的藥理學作用模式發(fā)揮作用。這種方法雖然可行，但并不能適
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2458 次 蛋白水解靶向嵌合分子PROTAC對蛋白的降解機制 2021-9-24
PROTACVS.傳統(tǒng)小分子PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物，由三部分組成：靶蛋白配體、連接子Linker、和 E3 連接酶配體，結構
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2131 次 RAF、MEK 和 ERK在KRAS 突變型肺癌耐藥性測試中的應用 2021-6-29
全球每年大約有 160 萬人死于肺癌，肺癌是目前世界上死亡率最高的癌癥之一。 KRAS是一種致癌基因，編碼 KRAS 蛋白 (一種small GTPase 轉導蛋白)。KRAS 通過結合 GTP/GDP 控制其活躍狀態(tài)，進而控
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1578 次 MRTX849是KRAS G12C抑制劑 2021-6-21
MRTX849 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價結合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結合構象中，并
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